Гипогликемическое действие. Гипогликемия препараты

Сахарный диабет – распространенное патология, которым страдает огромное количество людей. Заболевание бывает зависимым (1 тип) и независимым (2 тип) от инсулина. При первой форме требуется его введение, а при второй – прием пероральных гипогликемических таблеток.

Клиническая картина

Что говорят врачи о сахарном диабете

Доктор медицинских наук, профессор Аронова С. М.

Уже много лет я изучаю проблему ДИАБЕТА. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость - Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 100%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы , по которой компенсируется вся стоимость препарата. В России и странах СНГ диабетики до могут получить средство БЕСПЛАТНО .

Узнать больше>>

Фармакология

Действие гипогликемических препаратов перорального типа нацелено на понижение показателя глюкозы в крови. Механизм базируется на связывании инсулина со своими рецепторами, что позволяет воздействовать на обменный процесс сахара. В итоге уровень глюкозы становится ниже вследствие того, что увеличивается ее утилизация в периферических тканях и угнетается производство сахара в печени.

Также влияние пероральных средств связано со стимуляцией β-клеток поджелудочной железы, при которой усиливается выработка эндогенного инсулина. Лекарства повышают деятельность последнего, способствуют его быстрому связыванию с рецепторами, что увеличивает усвоение сахара в организме.

Таблетки перорального приема

Инсулин – основное вещество, которое требуется людям, страдающим диабетом. Но кроме него имеется еще много медицинских препаратов для приема внутрь, оказывающих гипогликемическое действие. Выпускаются они в виде таблеток и принимают их пероральным путем при лечении сахарного диабета 2 типа.

Лекарства помогают привести в норму показатель глюкозы в крови. Выделяют несколько групп медикаментов. К ним относят производные сульфонилмочевины, меглитиниды, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз.

Лекарства для инъекций

Для парентерального введения используется инсулин. Инъекции очень важны для больных диабетом первого типа. Данная стадия патологии сопровождается нарушением производства эндогенного инсулина. Поэтому для нормализации состояния пациента требуется заместительная терапия с помощью введения искусственного инсулина.

Есть ситуации, когда использование инсулина необходимо и при диабете 2 типа. К ним относятся:

Будьте осторожны

По данным ВОЗ каждый год в мире от сахарного диабета и вызванных им осложнений умирает 2 миллиона человек. При отсутствии квалифицированной поддержки организма диабет приводит к различного рода осложнениям, постепенно разрушая организм человека.

Из осложнений чаще всего встречаются: диабетическая гангрена, нефропатия, ретинопатия, трофические язвы, гипогликемия, кетоацидоз. Диабет может приводить и к развитию раковых опухолей. Практически во всех случаях диабетик или умирает, борясь с мучительной болезнью, или превращается в настоящего инвалида.

Что же делать людям с сахарным диабетом? Эндокринологическому научному центру РАМН удалось сделать средство полностью вылечивающее сахарный диабет.

В настоящее время проходит Федеральная программа "Здоровая нация", в рамках которой каждому жителю РФ и СНГ данный препарат выдается БЕСПЛАТНО . Подробную информацию, смотрите на официальном сайте МИНЗДРАВА.

• Кетоацидоз.
• Кома.
• Заболевания инфекционного или гнойного характера.
• Оперативное вмешательство.
• Периоды обострения хронических недугов.
• Вынашивание ребенка.
• Наличие серьезных нарушений в работе сосудов.
• Внезапная потеря массы тела.
• Возникновение устойчивости к пероральным гипогликемическим таблеткам.

Дозировка инсулина определяется строго лечащим доктором. Вводят столько вещества, сколько не хватает организму пациента. По времени средство оказывает разное действие: короткое, среднее и длительное.

Лекарственный препарат вводят под кожу в конкретные части тела по плану, разработанному врачом. Внутривенно вещество разрешается вводить только при развитии комы, используя средство короткого действия.

Инсулиновая терапия способна привести к возможным негативным последствиям. У больного может возникнуть гипогликемический синдром, аллергическая реакция, инсулинорезистентность, липодистрофия, отечность.

Вводят инсулин с помощью шприца или специальной помпы. Последний вариант намного удобнее в пользовании и его можно применять неоднократно.

Производные сульфонилмочевины

Медицина предлагает несколько поколений данного средства. К первому относят пероральные таблетки «Толбутамид», «Карбутамид», «Ацетогексамид», «Хлорпропамид», ко второму - «Гликвидон», «Глизоксепид», «Гликлазид», «Глипизид», а к третьему - «Глимепирид».

Наши читатели пишут

Тема: Победила сахарный диабет

От кого: Людмила С ([email protected])

Кому: Администрации my-diabet.ru

В 47 лет мне поставили диагноз - сахарный диабет 2 типа. За несколько недель я набрала почти 15 кг. Постоянная усталость, сонливость, чувство слабости, начало садиться зрение. Когда стукнуло 66 лет, я уже стабильно колола себе инсулин, все было очень плохо...

А вот и моя история

Болезнь продолжала развиваться, начались периодические приступы, скорая буквально возвращала меня с того света. Все время думала, что этот раз окажется последним...

Все изменилось, когда дочка дала прочитать мне одну статью в интернете. Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья помогла мне полностью избавиться от сахарного диабета, якобы неизлечимой болезни. Последние 2 года начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу, с мужем ведём активный образ жизни, много путешествуем. Все удивляются, как я все успеваю, откуда столько сил и энергии, все никак не поверят, что мне 66 лет.

Кто хочет прожить долгую, энергичную жизнь и навсегда забыть про эту страшную болезнь, уделите 5 минут и прочитайте эту статью .

Перейти к статье>>>

Сейчас гипогликемические препараты первого поколения практически не используются в терапии сахарного диабета. Лекарства разных групп отличаются друг от друга степенью активности. Средство 2 поколения более активно, поэтому применяется в маленьких дозах. Это позволяет избежать возникновения побочного эффекта.

Популярные медикаменты

Врачи отдают предпочтение пероральным препаратам в зависимости от клинического случая. При борьбе с высоким содержанием сахара в крови хорошо зарекомендовали себя следующие таблетки:

• «Гликвидон». Назначается для перорального приема пациентам, имеющим незначительные нарушения в деятельности почек. Средство помогает снизить уровень глюкозы в крови, улучшить состояние больного.
• «Глипизид». Пероральные таблетки имеют ярко выраженный эффект при диабете, практически не дают побочных реакций.

Нюансы приема

Сахаропонижающие пероральные препараты – главный метод терапии диабета второго типа, не являющийся инсулинозависимым. Лекарственные гипогликемические средства назначают пациентам в возрасте более 35 лет, а также при условии, что у больных нет кетоацидоза, недостатка питания, заболеваний, для лечения которых необходимо срочное введение инсулина.

Таблетки сульфонилмочевины не разрешается использовать людям, которые ежедневно нуждаются в большом количестве инсулина, страдают сахарным диабетом в тяжелой форме, диабетической комой, повышенной глюкозурией.

При длительной терапии пероральными таблетками в организме может развиться устойчивость, с которой удается справиться только с помощью комплексного лечения с применением инсулина. Для пациентов, имеющих первый тип диабета, такое лечение помогает достичь успехов довольно быстро, а также уменьшить инсулинозависимость организма.

Истории наших читателей

Победила сахарный диабет дома. Прошел уже месяц, как я забыла о скачках сахара и приеме инсулина. Ох, как же я раньше мучалась, постоянные обмороки, вызовы скорой помощи... Сколько раз я ходила эндокринологам, но там твердят только одно - "Принимайте инсулин". И вот уже 5 неделя пошла, как уровень сахара в крови нормальный, ни одного укола инсулина и все благодаря этой статье . Всем у кого сахарный диабет - читать обязательно!

Читать статью полностью >>>

Таблетки разрешается сочетать с инсулином, бигуанидами в случае, когда пациенту не становится лучше при потреблении больших доз инсулина в сутки. Совмещение с такими средствами, как «Бутадион», «Циклофосфан», «Левомицетин», приводит к ухудшению действия производных.

При сочетании сульфонилмочевины с диуретиками и БКК может развиться антагонизм. Отдельно стоит сказать об употреблении спиртных напитков во время приема таблеток. Производные влияют на усиление действия алкоголя.

Меглитиниды

Рассматриваемые средства стимулируют выброс инсулинового гормона в кровь. Одним из них является «Репаглинид». Он представляет собой производное от бензойной кислоты. Отличается от прочих препаратов сульфономочевины, но влияние на организм оказывается одинаковое. Лекарство стимулирует секрецию инсулина.

Организм реагирует на прием уже после 30 минут уменьшением уровня глюкозы в крови пациента. Перроральные таблетки «Репаглинид» требуется с осторожностью принимать пациентам, у которых диагностирована недостаточность печени и почек.

Другим препаратом, относящимся к меглитинидам, является «Натеглинид». Это производное от D-фенилаланина. Пероральные таблетки обладают высокой эффективностью, но она длиться недолго. Рекомендуется прием данного средства людям с 2 типом диабета.

Бигуаниды

Направлены на то, чтобы подавить выработку глюкозы в печени и усилить ее выведение из организма. Также пероральные средства стимулируют активность инсулина, способствуют лучшему его соединению со своими рецепторами. Это позволяет нормализовать обменные процессы и повысить усвоение сахара.

Бигуанид оказывает положительное воздействие при наличии диабета второго типа, не уменьшает показатель глюкозы в крови здорового человека. Помимо снижения сахара такие средства при длительном употреблении благотворно воздействуют на метаболизм липидов в организме. Это очень важно, ведь диабетики нередко страдают ожирением.

При приеме таблеток нормализуется процесс расщепления жиров, снижается желание принимать пищу, состояние пациента постепенно восстанавливается. Иногда применение этой группы препаратов вызывает понижение уровня триглицеридов и холестерина в крови.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Пероральные таблетки данного группы помогают подавить процесс расщепления углеводов. В результате происходит плохое всасывание сахара, его выработка уменьшается. Это позволяет предотвратить увеличения содержания глюкозы, или гипергликемию. Углеводы, потребляемые человеком вместе с едой, попадают кишечник в таком же виде, в каком и поступили в организм.

Главным показанием к назначению таких пероральных таблеток становится 2 тип диабета, с которым не удается справиться с помощью диетического питания. Также выписывают средство при первом типе патологии, но только в качестве составляющего комплексного лечения.

Список аналогов гипогликемических средств

Гликлазид

Доктора в первую очередь предпочитают назначать пациентам пероральные таблетки под названием «Глидиаб». Их действующим веществом является гликлазид. Лекарство производит ощутимый эффект по снижению сахара в крови, улучшает гематологические показатели, свойства крови, гемостаз, кровообращение.

Средство предотвращает поражение сетчатки, устраняет негативное влияние тромбоцитов, оказывает антиоксидантный эффект. Нельзя назначать его в случае гиперчувствительности к компонентам препарата, сахарного диабета первого типа, кетоацидоза, комы, недостаточности почек и печени, вынашивания и кормления ребенка, возраста менее 18 лет.

Глимепирид

Таблетки для перорального приема способствуют повышению производства инсулина поджелудочной железой, улучшают выброс этого вещества. Также благоприятно влияют на развитие чувствительности периферических тканей к инсулину. Назначают препарат при сахарном диабете 2 типа во время монотерапии или в комплексе с метформином или с инсулином.

Не разрешается принимать таблетки людям с кетоацидозом, комой, высокой чувствительностью к лекарству, болезнями печени или почек тяжелой формы, непереносимостью лактозы, недостатком лактазы в организме. Также нельзя использовать лекарство беременным и кормящим женщинам, детям.

Левотироксин натрия

Выпускается в виде пероральных таблеток под названием «L-тироксин». Назначают в целях улучшения обменных процессов углеводов и прочих важных веществ, усиления работы сердца и сосудов, нервной системы.

Запрещено использование перорального препарата пациентам, которые страдают индивидуальной непереносимостью его компонентов, тиреотоксикозом, сердечным инфарктом, миокардитом, недостаточностью надпочечников, чувствительностью к галактозе, дефицитом лактазы, плохим усваиванием сахара.

Метформина гидрохлорид

Таблетки снижают уровень глюкозы в крови, нормализуют распространение сахара по организму. Рекомендуется средство больным диабетом 2 типа, если соблюдение диеты и физические упражнения не принесли должного результата.

Противопоказаний к применению перорального лекарства много. Длительный прием негативно отражается на состоянии здоровья человека. Метформин не разрешают применять при повышенной чувствительности к препарату, коме, кетоацидозе, недостаточности печени, сбое в работе почек, инфекционных патологиях в тяжелой форме, обширном оперативном вмешательстве, хроническом алкоголизме, интоксикации, вынашивании ребенка, детском возрасте до 10 лет.

Тиамазол

В список гипогликемических веществ входит и тиамазол – действующее вещество перорального препарата «Тирозол». Назначается при тиреотоксикозе, чтобы снизить выработку гормонов щитовидной железы. Устранение данного заболевание важно при наличии сахарного диабета.

Не советуют принимать таблетки при агранулоцитозе, индивидуальной непереносимости препарата, гранулоцитопении, применении левотироксина натрия во время вынашивания ребенка, холестазе, детском возрасте до 3 лет. С особой осторожностью принимать пероральное лекарство нужно людям, страдающим недостаточностью печени.

Сахарный диабет – серьезное заболевание, требующее лечения. Необходимую схему терапии должен разрабатывать лечащий врач. Неправильная тактика борьбы с патологией способна вызвать опасные последствия для жизни и здоровья человека.

Делаем выводы

Если вы читаете эти строки, можно сделать вывод, что Вы или Ваши близкие больны сахарным диабетом.

Мы провели расследование, изучили кучу материалов и самое главное проверили большинство методик и препаратов от сахарного диабета. Вердикт таков:

Все препараты если и давали, то лишь временный результат, как только прием прекращался - болезнь резко усиливалась.

Единственный препарат, который дал значительный результат - это Дифорт .

На данный момент это единственный препарат, который способен полностью излечить сахарный диабет. Особенно сильное действие Дифорт показал на ранних стадиях развития сахарного диабета.

Мы обратились с просьбой в Министерство Здравоохранения:

И для читателей нашего сайта теперь есть возможность
получить Дифорт БЕСПЛАТНО!

Внимание! Участились случаи продажи поддельного препарата Дифорт.
Делая заказ по ссылкам выше, вы гарантированно получите качественный продукт от официального производителя. Кроме того, заказывая на официальном сайте , вы получаете гарантию возврата средств (включая транспортные расходы), в случае если препарат не окажет лечебного действия.

Для лечения гипергликемии применяется два типа пероральных гипогликемических средств: препараты сульфонилмочевины и бигуаниды.

В начале 40-х гг. французскими учеными было отмечено, что сульфаниламид ы снижают уровень глюкозы в крови. Дальнейшие исследования привели к созданию производных сульфонилмочевины – пероральных противодиабетических средств, которые широко используют для лечения сахарного диабета II типа. Первым препаратом этой группы был карбутамид. однако он недолго применялся в клинической практике из-за выраженного подавляющего действия на костный мозг. Позднее были разработаны менее токсичные препараты (толбутамид, хлорпропамид. ацетоксамид). В конце 60-х гг. появились препараты 2-го поколения (глибенкламид, гликлазид и др.), которые оказывают более мощное гипогликемическое действие и применяются в значительно меньшей дозе. Преимуществом современных производных сульфонилмочевины является также длительность действия, которое продолжается 12-24 ч, что позволяет назначать их 1-2 раза в сутки. Следует отметить, что хлорпропамид также действует в течение 24 ч. Некоторые препараты 2-го поколения обладают другими особенностями. Например, гликлазид оказывает антиагрегантное действие и, по мнению ряда исследователей, тормозит развитие диабетической ретинопатии.

Гипогликемическое действие сульфаниламид ов объясняют увеличением секреции инсулин а бета-клетками поджелудочной железы и чувствительности к нему периферических тканей. Полагают, что они связываются со специальными рецепторами на клеточных мембранах и ингибируют АТФ -чувствительные калиевые каналы, вызывая деполяризацию оболочки, что приводит к открытию кальциевых каналов, накоплению кальция внутри клеток и стимуляции секреции инсулин а.

Бигуаниды уменьшают всасывание углеводов и усиливают поглощение их периферическими тканями, повышают чувствительность b-клеток к инсулин у, усиливают действие инсулин а в мышцах и печени с поглощением глюкозы. Бигуаниды увеличивают поглощение глюкозы мышцами и анаэробный гликолиз, тормозят неоглюкогенез, нарушают всасывание в тонкой кишке глюкозы, амин окислот, желчных кислот и др. У здоровых людей бигуаниды (в отличие от сульфомочевины) не вызывают гипогликемии.

Препараты сульфонилмочевины и бигуаниды можно комбинировать.

Препараты сульфонилмочевины, как и бигуаниды, хорошо всасываются при приеме внутрь.

по медицинскому применению

препарата Лантус (Lantus)

Торговое название препарата: Лантус (Lantus).

Международное непатентованное название . инсулин гларгин / insulin glargin.

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: инсулин гларгин — 3,6378 мг, что соответствует 100 МЕ человеческого инсулина.

вспомогательные вещества: m -крезол, цинка хлорид, глицерол (85%), натрия гидроксид. кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство. Инсулин длительного действия.

Код АТС: A 10 AE 04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученным методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12).

Инсулин гларгин разработан как аналог человеческого инсулина, отличающийся низкой растворимостью в нейтральной среде. В составе препарата Лантус он полностью растворим, что обеспечивается кислой средой раствора для инъекций (рН 4). После введения в подкожно-жировую клетчатку раствор вследствие своей кислотности вступает в реакцию нейтрализации с образованием микропреципитатов. из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина. обеспечивая предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация-время», а также бóльшую длительность действия.

Связь с инсулиновыми рецепторами: параметры связывания со специфическими рецепторами инсулина гларгина и человеческого инсулина очень близки, и он способен опосредовать биологический эффект аналогичный эндогенному инсулину.

Наиболее важным действием инсулина, а следовательно, и инсулина гларгина. является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз. одновременно усиливая синтез белка.

Большая продолжительность действия инсулина гларгина напрямую обусловлена сниженной скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат один раз в сутки. После подкожного введения начало действия наступает, в среднем, через 1 час. Средняя продолжительность действия составляет 24 часа, максимальная – 29 часов. Характер действия во времени инсулина и его аналогов, таких как инсулин гларгин. может существенно изменяться у разных пациентов или у одного и того же пациента.

Фармакокинетика

Сравнительное изучение концентраций инсулина гларгина и инсулина-изофан в сыворотке крови у здоровых людей и пациентов, страдающих сахарным диабетом, после подкожного введения препаратов выявило замедленную и значительно более длительную абсорбцию, а также отсутствие пика концентрации у инсулина гларгина по сравнению с инсулином-изофан.

При однократном в течение суток подкожном введении Лантуса устойчивая средняя концентрация инсулина гларгина в крови достигается через 2-4 суток после введения первой дозы.

При внутривенном введении периоды полувыведения инсулина гларгина и человеческого инсулина были сопоставимыми.

У человека в подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца (С-конца) В-цепи (Бета-цепи) с образованием 21 A -Gly-инсулина и 21 А -Gly-des-30 В -Thr-инсулина. В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин. так и продукты его расщепления.

Показания

С ахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к инсулину гларгину или к любому из вспомогательных веществ.

Детский возраст до 6 лет (клинических данных по применению в настоящее время нет)

С осторожностью следует применять у беременных.

Способ применения и дозы

Лантус следует применять только подкожно один раз в сутки всегда в одно и то же время. Лантус следует вводить в подкожно-жировую клетчатку живота, плеча или бедра. Места инъекций должны чередоваться при каждой новой инъекции в пределах рекомендуемых областей для подкожного введения препарата.

Внутривенное введение обычной дозы, предназначенной для введения подкожно, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии.

Доза Лантуса и время суток для его введения подбирается индивидуально. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа Лантус может применяться как в виде монотерапии. так и в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами.

Переход с лечения другими противодиабетическими препаратами на Лантус

При замене схемы лечения инсулинами средней продолжительности действия или длительного действия на схему лечения Лантусом может потребоваться коррекция суточной дозы базального инсулина, а также возникнуть необходимость в изменении сопутствующей противодиабетической терапии (доз и режима введения дополнительно применяющихся инсулинов короткого действия или их аналогов или доз пероральных противодиабетических препаратов).

При переводе пациентов с двукратного в течение суток введения инсулина-изофан на однократное введение Лантуса с целью снижения риска развития гипогликемии в ночное и раннее утреннее время следует уменьшить ежедневную дозу базального инсулина на 20-30% в первые недели лечения. В течение этого периода снижение дозы, по крайней мере, частично, следует компенсировать увеличением доз короткого инсулина, а по окончании периода режим дозирования должен быть скорректирован индивидуально.

Лантус не следует смешивать с другими препаратами инсулина или разводить. При смешивании или разведении может измениться профиль его действия во времени, кроме того, смешивание с другими инсулинами может вызывать выпадение осадка.

Как и при применении других аналогов человеческого инсулина, у пациентов, получающих высокие дозы препаратов вследствие наличия антител к человеческому инсулину, при переходе на Лантус может наблюдаться улучшение ответной реакции на введение инсулина.

В процессе перехода на Лантус и в первые недели после него требуется тщательный контроль содержания глюкозы в крови.

В случае улучшения регуляции метаболизма и обусловленного этим повышения чувствительности к инсулину может стать необходимой дальнейшая коррекция режима дозирования. Коррекция дозы также может потребоваться, например, при изменении массы тела пациента, его образа жизни, времени суток для введения препарата или при появлении других обстоятельств, способствующих повышению предрасположенности к развитию гипо — или гипергликемии.

Препарат не следует вводить внутривенно. Длительность действия Лантуса обусловлена его введением в подкожно-жировую ткань.

Побочное действие

Гипогликемия, наиболее часто встречающееся нежелательное последствие инсулинотерапии, может возникать, если доза инсулина оказывается слишком высокой по сравнению с потребностью в нем.

Приступы тяжелой гипогликемии, особенно повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной системы. Эпизоды длительной и выраженной гипогликемии могут угрожать жизни пациентов.

Психоневрологическим нарушениям на фоне гипогликемии («сумеречное» сознание или его потеря, судорожный синдром) обычно предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активация симпато-адреналовой системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, «холодный» пот, тахикардия (чем быстрее и значительнее развивается гипогликемия, тем сильнее выражены симптомы адренергической контррегуляции).

Нежелательные явления со стороны глаз

Значимые изменения регуляции содержания глюкозы в крови могут вызвать временные нарушения зрения вследствие изменения тургора тканей и показателя преломления хрусталика глаза.

Долгосрочная нормализация содержания глюкозы в крови снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Инсулинотерапия, сопровождающаяся резкими колебаниями содержания глюкозы в крови, может сопровождаться временным ухудшением течения диабетической ретинопатии. У пациентов с пролиферативной ретинопатией. особенно не получающих лечения фотокоагуляцией. эпизоды тяжелой гипогликемии могут приводить к развитию преходящей потери зрения.

Липодистрофия .

Как и при лечении любыми другими препаратами инсулина, в месте инъекций может развиваться липодистрофия и локальная задержка абсорбции/всасывания инсулина. В ходе клинических исследований при проведении инсулинотерапии с применением Лантуса липодистрофия наблюдалась у 1-2% больных, тогда как липоатрофия была вообще нехарактерна. Постоянная смена мест инъекций в пределах областей тела, рекомендуемых для подкожного введения инсулина, может способствовать уменьшению выраженности этой реакции или предотвратить ее развитие.

Местные реакции в области введения и аллергические реакции.

В ходе клинических исследований при проведении инсулинотерапии с применением Лантуса реакции в месте введения наблюдались у 3-4% пациентов. К таким реакциям относились покраснение, боль, зуд, крапивница, отек или воспаление. Большинство незначительных реакций в месте введения инсулинов обычно разрешаются в период времени от нескольких дней до нескольких недель.

Аллергические реакции гиперчувствительности немедленного типа на инсулин развиваются редко. Подобные реакции на инсулин (включая инсулин гларгин) или вспомогательные вещества могут проявляться развитием генерализованных кожных реакций, ангионевротического отека, бронхоспазма. артериальной гипотензии или шока и могут, таким образом, представлять угрозу жизни больного.

Другие реакции.

Применение инсулина может вызывать образование антител к нему. В ходе клинических исследований у групп пациентов, получавших лечение инсулином-изофан и инсулином гларгином. образование антител, перекрестно реагировавших с человеческим инсулином, наблюдалось с одинаковой частотой. В редких случаях, наличие таких антител к инсулину может вызвать необходимость коррекции дозирования с целью устранения тенденции к развитию гипо — или гипергликемии.

Редко инсулин может вызывать задержку выведения натрия и образование отеков, особенно если интенсифицированная инсулинотерапия приводит к улучшению ранее недостаточной регуляции метаболических процессов.

Передозировка

Передозировка инсулина может приводить к тяжелой и иногда длительной гипогликемии, угрожающей жизни больного.

Лечение

Эпизоды умеренной гипогликемии обычно купируются путем приема внутрь быстроусвояемых углеводов. Может возникнуть необходимость изменения схемы дозирования препарата, режима питания или физической активности.

Эпизоды более тяжелой гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или неврологическими расстройствами требуют внутримышечного или подкожного введения глюкагона, а также внутривенного введения концентрированного раствора декстрозы. Может потребоваться длительный прием углеводов и наблюдение специалиста, так как гипогликемия способна рецидивировать после видимого клинического улучшения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ряд лекарственных сре дств вл ияет на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции дозы инсулина гларгина.

К препаратам, которые могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и повышать предрасположенность к развитию гипогликемии, относятся пероральные гипогликемические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, дизопирамид. фибраты. флуоксетин. ингибиторы моноаминоксидазы. пентоксифиллин. пропоксифен. салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства.

К препаратам, которые могут ослаблять гипогликемическое действие инсулина, относятся глюкокортикостероиды. даназол. диазоксид. диуретики. глюкагон, изониазид. эстрогены, гестагены. производные фенотиазина. соматотропин. симпатомиметики (например, эпинефрин [адреналин], сальбутамол. тербуталин) и гормоны щитовидной железы.

Бета-адреноблокаторы. клонидин. соли лития или алкоголь могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Пентамидин может вызывать гипогликемию, которая иногда сменяется гипергликемией.

Кроме того, под влиянием препаратов симпатолитического действия, таких как бета-адреноблокаторы. клонидин. гуанфацин и резерпин признаки адренергической контррегуляции могут уменьшаться или отсутствовать.

Указания по совместимости

Лантус нельзя смешивать с любыми другими лекарственными средствами. Необходимо убедиться, чтобы в шприцах не содержалось остатков других лекарственных средств.

Особые указания

Лантус не является препаратом выбора для лечения диабетического кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется внутривенное введение инсулина короткого действия.

В связи с ограниченным опытом применения Лантуса не было возможности оценить его эффективность и безопасность при лечении пациентов с нарушением функции печени или пациентов со средне-тяжелой или тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции почек потребность в инсулине может уменьшиться в связи с ослаблением процессов его элиминации. У пожилых пациентов прогрессирующее ухудшение функции почек может привести к стойкому снижению потребности в инсулине.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью потребность в инсулине может быть понижена в связи с уменьшением способности к глюконеогенезу и биотрансформации инсулина.

В случае неэффективного контроля над уровнем содержания глюкозы в крови, а также при наличии тенденции к развитию гипо — или гипергликемии, прежде чем приступать к коррекции режима дозирования, следует проверить точность соблюдения предписанной схемы лечения, мест введения препарата и техники грамотного проведения подкожных инъекций, учитывая все факторы, имеющие отношение к проблеме.

Гипогликемия

Время развития гипогликемии зависит от профиля действия используемых инсулинов и может, таким образом, изменяться при смене схемы лечения. Вследствие увеличения времени поступления в организм инсулина длительного действия при использовании Лантуса. следует ожидать меньшей вероятности развития ночной гипогликемии, тогда как в ранние утренние часы эта вероятность может возрасти.

Пациентам, у которых эпизоды гипогликемии могут иметь особое клиническое значение, таким как пациенты с выраженным стенозом коронарных артерий или сосудов головного мозга (риск развития кардиальных и церебральных осложнений гипогликемии), а также пациентам с пролиферативной ретинопатией. особенно если они не получают лечения фотокоагуляцией (риск преходящей потери зрения вследствие гипогликемии), следует соблюдать особые меры предосторожности, а также рекомендуется интенсифицировать мониторинг содержания глюкозы в крови.

Пациенты должны знать обстоятельства, при которых симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться, становиться менее выраженными или отсутствовать у определенных групп риска. Эти группы включают:

— пациентов, у которых заметно улучшилась регуляция содержания глюкозы в

— пациентов, у которых гипогликемия развивается постепенно,

— пациентов пожилого возраста,

— пациентов с нейропатией.

— пациентов с длительным течением сахарного диабета,

— пациентов, страдающих психическими расстройствами,

— пациентов, получающих сопутствующее лечение другими лекарственными

— препаратами (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Такие ситуации могут приводить к развитию тяжелой гипогликемии (с возможной потерей сознания) до того, как пациент осознает, что у него развивается гипогликемия.

В случае если отмечаются нормальные или сниженные показатели гликозилированного гемоглобина, необходимо учитывать возможность развития повторяющихся нераспознанных эпизодов гипогликемии (особенно в ночное время).

Соблюдение пациентами схемы дозирования, диеты и режима питания, правильное применение инсулина и контроль над появлением симптомов гипогликемии способствуют существенному снижению риска развития гипогликемии. Факторы, повышающие предрасположенность к гипогликемии, требуют особенно тщательного наблюдения, т.к. могут вызвать необходимость коррекции дозы инсулина. К этим факторам относятся:

— смена места введения инсулина;

— повышение чувствительности к инсулину (например, при устранении

— факторов стресса);

— непривычная, повышенная или длительная физическая активность;

— интеркуррентные заболевания, сопровождающиеся рвотой, диареей;

— нарушение диеты и режима питания;

— пропущенный прием пищи;

— потребление алкоголя;

— некоторые некомпенсированные эндокринные нарушения (например,

гипотиреоз, недостаточность аденогипофиза или коры надпочечников);

— сопутствующее лечение некоторыми другими лекарственными средствами.

Интеркуррентные заболевания

При интеркуррентных заболеваниях требуется более интенсивный контроль за содержанием глюкозы в крови. Во многих случаях показано проведение анализа на наличие кетоновых тел в моче, также часто требуется коррекция режима дозирования инсулина. Потребность в инсулине нередко возрастает. Больные сахарным диабетом 1 типа должны продолжать регулярное потребление, по крайней мере, небольшого количества углеводов, даже если они способны потреблять пищу лишь в малых объемах или вообще не могут есть, если у них имеется рвота и т.п. Эти пациенты никогда не должны полностью прекращать введение инсулина.

Беременность и кормление грудью

В исследованиях на животных не было получено прямых или косвенных данных об эмбриотоксическом или фетотоксическом действии инсулина гларгина.

К настоящему времени отсутствуют соответствующие статистические данные относительно использования препарата во время беременности. Имеются данные о применении Лантуса у 100 беременных женщин с сахарным диабетом. Течение и исход беременности у данных пациенток не отличались от таковых у беременных с сахарным диабетом, получавших другие препараты инсулина.

Назначение Лантуса у беременных должно проводиться с осторожностью.

Для больных с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом важно в течение всей беременности поддерживать адекватную регуляцию метаболических процессов. Потребность в инсулине может снижаться в первый триместр беременности и, в целом, увеличиваться в течение второго и третьего триместров. Непосредственно после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль содержания глюкозы в крови.

У кормящих женщин может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Формы выпуска

Раствор для подкожного введения 100 МЕ/мл во флаконах по 10 мл и в картриджах по 3 мл.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре от + 2°C до + 8°C.

Не замораживать! Не допускать прямого контакта контейнера с морозильной камерой или замороженными предметами

После начала использования хранить при температуре не выше +25 °С в картонной упаковке.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок годности

Примечание: срок годности флакона или картриджа после первого использования — 4 недели. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого забора препарата из флакона.

Условия отпуска из аптек

ДИАБЕТОН ® МВ

Регистрационные данные препарата:

Ограничения

— сахарный 2 диабет типа (инсулиннезависимый) при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Клинико-фармакологическая группа

Состав

гликлазид

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71.36 мг, мальтодекстрин — 22 мг, гипромеллоза 100 сР — 160 мг, магния стеарат — 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 5.04 мг.

Синтетические гипогликемические препараты относятся к химическим классов: производных сульфонилмочевины, бигуанидов и других.

Фармакомаркетинг

Классификация и препараты

механизм действия

Механизм действия производных сульфонилмочевины связан со стимулированием выделение инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Это обусловлено блокадой АТФ-зависимых калиевых каналов, открытием Са 2+ -каналов, увеличением содержания Са 2 + в клетках. При этом происходит медленное, длительное выделение инсулина в систему воротной вены, где он спочапсу действует на печень, усиливается чувствительность β-клеток к глюкозе и аминокислот, тормозится выделение глюкагона α-клетками, ограничивает процессы неоглюкогенеза, и увеличивается активность инсулиновых рецепторов.

Бигуаниды уменьшают всасывание глюкозы в кишечнике, подавляют неоглюкогенеза и гликогенолиз, повышают утилизацию глюкозы периферическими тканями, уменьшают содержание гликогена в печени, в отличие от инсулина, подавляют липогенеза. Бигуаниды тормозят инактивации инсулина.

Акарбоза подавляет кишечные ферменты (α-глюкозидазы), которые принимают участие в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов и ухудшают абсорбцию углеводов в кишечнике.

Глифазин оказывает инсулиноподобное действие, стимулирует переход сорбитопу в фруктозу, уменьшает уровень гипергликемии, кетоновых тел в крови, циркулирующих иммунных комплексов, улучшает иммунный гомеостаз.

фармакологические эффекты

Основным фармакологическим эффектом всех пероральных антидиабети- ческих средств является гипогликемический. Также пероральные синтетические (глибенкламид, метформин, буформин) и некоторые растительные (глифазин) средства обладают Гипохолестеринемическое и анорексигенным (метформин, буформин) эффектами.

Показания к применению и взаимозаменяемость

Инсулин-незапежний сахарный диабет у больных старше 35 лет при легкой или средней тяжести форме диабета в сочетании с диетой (все пероральные гипогликемические средства).

Сахарный диабет I типа у лиц, принимающих инсулин и страдают ожирением (глибенкламид, метформин, буформин).

Комбинированная терапия сахарного диабета I или II типа (глифазин, акарбоза).

Побочное действие

чаще всего вызывают аллергические реакции в виде сыпи на коже, диспепсические явления (при длительном употреблении), возможно привыкание, нарушения кроветворения, а при передозировке шклазиду может развиться гипогликемическое состояние.

Производные бигуанидов - диспепсические распады, диарея, металлический вкус во рту. После лечения может появляться слабость, снижение веса, развитие молочно-кислого ацидоза.

Для всех сахарознизнуючих средств основным и типичным осложнением является гипогликемия. В тяжелых случаях может возникнуть гипогликемический шок или кома.

Противопоказания

Диабетическая кома, прекоматозном состояния, диабет I типа у детей и подростков, кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, выраженные нарушения функции почек и печени.

Фармакобезпека

Пероральные противодиабетические препараты несовместимы с α-адреномиметиками, гормонами коры надпочечников, ингибиторами МАО, психостимуляторами, β-адреномиметиками, антиаритмическими средствами.

Производные сульфонилмочевины несовместимы с салицилатами, тетрациклином, левомицетином, непрямых антикоагулянтов, бутадионом, осторожно употребляют с β-адреноблокаторами.

Толбутамид несовместим с мезатоном, кофеином, изадрином.

Действие акарбозы при одновременном назначении с ферментными препаратами, холестирамином, антацидами, кишечными адсорбентами ослабляется.

Одновременное назначение антикоагулянтов группы дикумарин, салицилатов, тетрациклинов, левомицетина и других приводит к торможению процесса метаболизма пероральных противодиабетических средств и повышения их гипогликемической активности.

Во время лечения производными сульфонилмочевины противопоказано употребление алкоголя вследствие возможного развития выраженной гипогликемии.

Лечение больных, находящихся на инсулине, ведется пероральными гипогликемическими средствами в том случае, если его суточная доза была меньше, чем 40 ЕД.

Гипогликемические препараты дозируют с учетом содержания глюкозы в крови и моче. Для каждого больного нужно подбирать индивидуальную дозу.

Перед едой принимают глибенкпамид, гликлазид, акарбозу; после еды - метформин; во время еды принимают гликвидон, метформин, буформин.

Сравнительная характеристика препаратов

производные сульфонилмочевины

Производные сульфонилмочевины различают: средней продолжительности действия (8-24 ч) - толбутамид, карбутамид; длительного действия (24-60 ч) - глибенкпамид, гликвидон, гликлазид.

Толбутамид не производит противомикробного действия на микрофлору кишечника.

Карбутамид обладает бактерицидным действием в отношении кишечной микрофлоры.

Глибенкпамид относительно хорошо переносится, в меньших дозах обладает сильным гипогликемическое действие, проявляет также гипохолестеринемическое активность, уменьшает Тромбогенные свойства крови. Улучшает микроциркуляцию у больных сахарным диабетом, осложненным ангиопатия, тромбофлебитом. При лечении ним частота развития гипогликемии особенно высока.

Гликлазид тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, препятствует развитию микротромбозов, увеличению реакции сосудов на адреналин при микроангиопатиях. Препарат не приводит к увеличению массы тела.

Гликвидон . Действие близка к глибенкламида и гликлазида, он является одним из наиболее эффективных препаратов сульфонилмочевины, хорошо переносятся. Его можно использовать для больных сахарным диабетом с заболеваниями печени.

Таблица 17

Сравнение производных сульфонилмочевины

Препарат третьего поколения глименпирид является одним из самых активных производных сульфонилмочевины. Препарат не нарушает деятельность сердечно-сосудистой системы.

Производные бигуанидов и другие

Буформин рядом с гипогликемической действием вызывает значительное снижение массы тела у больных диабетом, страдающих ожирением. Имеет антилипидный и фибринолитическую действия. Применяется самостоятельно при нетяжелых форме диабета, а

также в комбинации с инсулином при инсулинорезистентных формах диабета и при резистентности к производным сульфонилмочевины.

Метформин . Максимальная гипогликемизирующее действие отмечается через 2-4 пяины после приема. Препарат усиливает процесс фибринолиза, тормозит развитие атеросклероза и агрегацию тромбоцитов, обладает антилипидный действие. В отличие от других бигуанидов в значительно меньшей степени повышает образование лактатов.

Глифазин - сахароснижающие препараты растительного происхождения из фасоли посевной, имеет инсулиноподобное действие, хорошо переносится больными. Стимулирует переход сорбитола в глюкозу, снижает уровень кетоновых тел в крови, оказывает стимулирующее действие за счет снижения циркулирующих иммунных комплексов. Используется в комплексной терапии сахарного диабета вместе с инсулином и производными сульфонилмочевины.

Акарбоза снижает усвоение углеводов из пищи и поступление глюкозы в кровь, сглаживает колебания уровня глюкозы в крови в течение суток. Препарат реже используется для мототерапии.

В последнее время применяют производные тиазолидонив - пиоглитазон (Актос), розиглитазон (Авандия), которые повышают чувствительность тканей к инсулину и мстформину, имеют гиполипщемичну активность.

перечень препаратов

INN, (Торговое название)	форма выпуска
Акарбоза (Глюкобай)	табл. 0,05; 0,1
Буформин (адебит, Буфонамин, Глибутвд, Силюбин ретард)	табл. 0,05; 0,1; драже 0,1
Глибенкламид (Антибет, Апо-глибенкламида, Бетаназе, Ген- Глеб, Гилемал, Гламид, Глибамид, Глибен, Глибетик, Глибил, Глимистада, Глитизол, Глиформин, Глюкобене, Глюкоред, Даонил, диабет, Диант, Манила, Манинил, Еуглюкон)	табл. 1, 1,25; 1,75; 2,5; 3,5; 5 мг
Гликвидон (Беглинор, Глюренорм)
Гликлазид (Глизид, Глиорал, Диабетон, Медоклазид, предиан, Реклид)
Глифазин	гран. 4,0, пак.
глюкагон	ср. д / и 0,001
Карбугамид (Букарбан, Букрол, Инвенол, Надисан, Оранил)
Метформин (Гликомег-500, Гликон, Глюкофаг, Диаберит, Диформин, Мегигуанид, Мегфорал, Обин, Сиофор)	табл. 0,5; 0,85
Толбугамид (Бутамид, Орабег)	табл. 0,5; 0,25

Больным, страдающим сахарным диабетом II типа, назначают, как правило, не сразу. Сначала им рекомендуют принимать препараты для снижения сахара в форме таблеток. К таковым относится несколько групп лекарственных средств, каждая из которых воздействует на определенное звено механизма развития болезни. Кроме того, в последние годы показания к применению этих препаратов несколько расширились – их начали принимать и при некоторых иных патологических состояниях, а не только при II типа.

Именно о пероральных сахароснижающих препаратах – их видах, представителях, принципах действия и о некоторых других важных моментах вы узнаете из нашей статьи.

Классификация

Таблетированные препараты для снижения сахара крови делят на следующие группы:

1. Лекарственные средства, которые повышают секрецию (выделение) инсулина:
2. меглитиниды.
3. Лекарственные средства, которые повышают чувствительность тканей к инсулину:
   • бигуаниды;
   • тиазолидиндионы.
4. Лекарственные средства, которые ухудшают процессы всасывания углеводов в кишечнике:
   • ингибиторы альфа-глюкозидазы.
5. Инкретиномиметики.

Рассмотрим каждую группу подробнее.

Производные сульфонилмочевины

Сегодня существует порядка 20 препаратов этой фармакологической группы, которые специалисты делят на 3 поколения. Лекарственные средства I поколения (толазамид, карбутамид и другие) уже устарели и в клинической практике не применяются. Препараты II (глибенкламид, гликлазид, гликвидон) и III (глимепирид) поколений получили признание множества врачей и пациентов.

Принцип действия, эффекты

Производные сульфонилмочевины воздействуют непосредственно на бета-клетки поджелудочной железы. В них они связываются со специфическими рецепторами, что запускает ряд физиологических процессов, результатом которых становится высвобождение инсулина из внутриклеточных депо и выброс гормона в кровь.

Также эти препараты повышают чувствительность бета-клеток к глюкозе. Данный момент обусловливает применение производных сульфонилмочевины только у больных, у которых эти клетки функционируют.

Если режим приема препаратов организован правильно, большая часть инсулина выбрасывается из депо после приема пищи, когда уровень сахара в крови повышается. Максимальным сахароснижающим эффектом обладает глибенкламид.

Отдельные представители данной группы лекарственных средств, в частности, глимепирид, немного увеличивают число рецепторов инсулина в жировой и мышечной тканях, что приводит к снижению инсулинорезистентности.

Как ведут себя препараты в организме

Скорость всасывания производных сульфонилмочевины уменьшается при приеме их вместе с пищей или если имеет место значительное повышение уровня сахара крови. Именно поэтому препараты этой группы рекомендовано принимать как минимум за полчаса до еды.

Начало действия – через 2-3 часа после приема. Продолжительность действия достаточно высока – принимают эти лекарственные средства обычно 1-2 раза в сутки. Выводятся преимущественно почками, но отдельные представители (например, гликвидон) – в основном с желчью.

Показания к применению и принципы назначения препаратов

Основное показание к применению производных сульфонилмочевины – сахарный диабет II типа.

Как правило, начинают терапию с таких препаратов, как гликлазид, гликвидон, глимепирид, а если они не оказывают желаемого эффекта, переводят больного на глибенкламид. На первых порах применяют минимальную дозировку, которую при необходимости через 7-14 дней увеличивают.

Поскольку у пожилых пациентов существует достаточно высокий риск развития гипогликемических состояний, им рекомендовано применять препараты с минимальной продолжительностью действия. Оптимальным выбором в такой ситуации являются гликлазид и глимепирид.

Производные сульфонилмочевины могут применяться как самостоятельно, в качестве препаратов монотерапии, так и в комбинации с сахароснижающими препаратами иных групп. Два лекарственных средства этой группы одновременно не назначаются.

Противопоказания

Не применяются эти препараты при:

• сахарном диабете I типа;
• в период беременности и кормления грудью;
• тяжелой недостаточности функции и .

Побочные эффекты

У некоторых больных на фоне лечения производными сульфонилмочевины могут развиваться следующие нежелательные реакции:

• гипогликемия (особенно характерна для представителей группы, действующих длительно – глибенкламида, хлорпропамида);
• рост массы тела (при несоблюдении больным диеты со сниженным калоражем);
• патология сердечно-сосудистой системы (повышается смертность у лиц с );
• патология желудочно-кишечного тракта (иногда возникают тошнота и рвота, расстройства стула, холестатическая желтуха, отсутствие аппетита);
• аллергия;
• нарушения формулы крови (снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, апластическая, );
• приливы крови к лицу (дисульфирамоподобная реакция);
• задержка жидкости в организме (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона).

Представители

Препараты глибенкламида:

• Манинил;
• Глюкобене;
• Глибамид;
• Эуглюкон и прочие.

Препараты гликлазида:

• Реклид;
• Диатика;
• Диабрезид;
• Диабетон и Диабетон МВ;
• Гликлада;
• Глидиаб.

Препараты гликвидона:

• Глюренорм.

Препараты глимепирида:

• Амарил;
• Глемаз;
• Глюмедекс;
• Меглимид;
• Диамерид.

Меглитиниды

К этой группе лекарственных средств относят 2 препарата – натеглинид и репаглинид. Последний более эффективно, чем его собрат, снижает уровень гликозилированного гемоглобина.

Принцип действия

Эти препараты, как и производные сульфонилмочевины, повышают чувствительность бета-клеток островков поджелудочной железы к стимуляции глюкозой, в ответ на повышение уровня которой в крови увеличивается и секреция инсулина.

Поведение в организме

Очень быстро всасываются в пищеварительном тракте, оказывают свои эффекты уже через несколько минут после приема. Действуют в течение короткого промежутка времени – примерно час, что обусловливает необходимость применения препарата во время каждого приема пищи. Метаболизируются в печени, выводятся из организма преимущественно через кишечник.

Особенности применения

Применяются при сахарном диабете II типа с целью снижения постпрандиального (возникающего после приема пищи) уровня гликемии. Принимаются перед, во время или сразу же после еды. Снижают риск развития гипергликемии в промежутках между едой.

Если больной по какой-то причине пропускает очередной прием пищи, принимать меглитинид ему не следует.

Применяются препараты этой группы, как правило, в комбинации с метформином, если монотерапия последним не привела к компенсации болезни. Могут быть использованы и самостоятельно, а также параллельно с тиазолиндионами.

Противопоказания

Ограничения к применению аналогичны таковым для производных сульфонилмочевины.

Побочные эффекты

На фоне лечения этими препаратами могут развиться:

• большее, чем ожидается, снижение уровня глюкозы в крови (если имеет место неадекватное питание или были превышены дозировки лекарственного средства);
• боли в спине и суставах;
• тошнота.

Торговые названия

В аптечной сети натеглинид можно встретить под одноименным названием, а также как Старликс.

Торговые названия репаглинида:

• НовоНорм;
• Диаглинид.

Бигуаниды

Наиболее ярким представителем лекарственных средств данной группы является метформин.

Принцип действия

Снижает уровень базальной секреции инсулина. Связывается с компонентами мембран клеток, где и оказывает свои эффекты:

Поведение в организме

Всасывается преимущественно в тонкой кишке. Процессы всасывания замедляются при приеме препарата одновременно с употреблением пищи. Действует в течение 9-12 часов, что обусловливает прием препарата 1-2 раза в сутки. Выводится преимущественно почками.

Показания к применению, особенности приема

Применяется прежде всего у пациентов с впервые выявленным сахарным диабетом II типа. Не приводит к гипогликемии и снижению массы тела, но в то же время снижает уровень гликозилированного гемоглобина примерно на 1.5 %.

Начинают лечение с минимальной дозировки (500 мг) 1-2 раза в сутки. При удовлетворительной переносимости препарата через неделю дозу повышают до 850-1000 мг дважды в сутки. Дальнейшее повышение дозы, как показывает практика, бессмысленно.

Если монотерапия метформином не привела к желаемому эффекту, его комбинируют с производным сульфонилмочевины II поколения.

Второе показание к применению метформина – нарушение толерантности к глюкозе у лиц, страдающих ожирением. Цель – снизить риск развития сахарного диабета II типа. Однако не каждому пациенту назначают такое лечение – для этого также существуют определенные критерии (возраст менее 60 лет, диабет у близких родственников и другие).

Конечно, в такой ситуации терапия метформином должна сопровождать немедикаментозные методы лечения – соблюдение больным диетических рекомендаций и регулярные физические нагрузки.

Третье показание исключительно женское – (СПКЯ). Одним из моментов его патогенеза является снижение чувствительности тканей к инсулину. Метформин, принимаемый пациенткой в такой клинической ситуации, способствует нормализации менструального цикла.

Также этот препарат может быть использован в составе комплексной терапии жирового гепатоза.

Противопоказания

• хронической недостаточности функций сердца и почек;
• тяжелой патологии печени;
• регулярном употреблении большого количества алкоголя;
• тяжелых состояниях, протекающих с явлениями гипоксии или ацидоза (шоках, инфаркте, сепсисе и прочих);
• лактат-ацидозе, перенесенном ранее;
• предстоящих оперативных вмешательствах;
• у пациентов старше 80 лет.

Принимая метформин, женщине следует надежно предохраняться от наступления беременности.

Побочные эффекты

1. На начальном этапе терапии метформином пациенты отмечают дискомфорт со стороны пищеварительного тракта. Их беспокоят:

Эти симптомы связаны с активизацией процессов брожения, которая возникает вследствие замедленного всасывания в кишечнике глюкозы.

1. В отдельных случаях на фоне лечения метформином развивается . Чтобы вовремя обнаружить эту патологию, пациенту рекомендуют 1 раз в 2 года сдавать кровь на уровень витамина В 12 .
2. Лактат-ацидоз. Это состояние, опасное для жизни больного, которое развивается вследствие накопления в его организме особого вещества – лактата. Оно может иметь место при состоянии гипоксии (выработка лактата увеличивается) либо при заболеваниях, сопровождающихся нарушением его выведения. Главным симптомом лактат-ацидоза являются возникшие внезапно болевые ощущения в мышцах. В такой ситуации метформин следует сразу же отменить и сдать анализ на уровень в крови лактата.

Гипогликемию метформин не вызывает.

Торговые названия

В аптечной сети имеются такие препараты на основе метформина:

• Глюкофаж и Глюкофаж Лонг;
• Ланжерин;
• Метфогамма;
• Багомет;
• Глиформин;
• Сиофор и так далее.

Тиазолиндионы

Иное название этой группы препаратов – глитазоны. Из них сегодня применяются лишь 2 – росиглитазон и пиоглитазон.

Принцип действия, эффекты

Эти лекарственные средства повышают чувствительность периферических тканей нашего организма к инсулину – снижают инсулинорезистентность. Происходит это, скорее всего, путем увеличения веществ, транспортирующих глюкозу внутрь жировых и мышечных клеток, где она используется для синтеза других веществ.

Действуют глитазоны только при наличии инсулина.

Поведение в организме

Хорошо всасываются в пищеварительном тракте. Пик концентрации препарата в крови отмечается через 1-4 часа после приема. Выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

Основное показание – сахарный диабет II типа, при котором они применяются в сочетании с производным сульфонилмочевины, метформином, инсулином средней продолжительности или длительного действия.

В профилактических целях не используются даже у пациентов группы высокого риска.

Противопоказания

Они стандартны: диабет I типа, период беременности или кормления грудью. Кроме того, не рекомендовано принимать глитазоны при тяжелой хронической сердечной недостаточности и при повышении уровня АлАТ в 2.5 нормы и выше.

Побочные реакции

Таковыми являются:

• токсическое воздействие на печень;
• гепатит;
• острая печеночная недостаточность (крайне редко);
• изолированный рост уровня АлАт.

Росиглитазон более токсичен, нежели пиоглитазон. Там не менее, на фоне лечения любым из этих препаратов необходимо 1 раз в 2-3 месяца определять уровень печеночных ферментов, особенно АлАТ, в крови. Если при этом обнаруживается превышение его уровня в 3 раза выше нормального показателя, следует повторить анализ, а в случае такого же результата отменить этот препарат.

Также на фоне лечения глитазоном могут отмечаться:

• рост массы тела;
• отеки стоп, задержка в организме жидкости (встречается достаточно часто);
• (развивается весьма редко; повышает риск ее возникновения другая сердечно-сосудистая патология больного).

Торговые названия

Препараты росиглитазона:

• Роглит;
• Авандия.

Препараты пиоглитазона:

• Пиоглит;
• Диаглитазон;
• Диаб-норм;
• Астрозон и другие.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

Наиболее яркие представители группы – миглитол и акарбоза.

Принцип действия, эффекты

Действуют эти препараты в верхнем отделе тонкой кишки. Они замедляют процессы ферментирования сложных углеводов и уменьшают скорость всасывания моносахаридов. Вследствие этих процессов резкое повышение уровня глюкозы в крови после еды отсутствует. Простые углеводы, в частности, фруктоза и глюкоза, действию этих лекарственных средств не подвергаются. Антигипергликемический эффект наблюдается только в случае, если пациент употребляет в пищу сложные углеводы.

Поведение в организме

Ингибиторы альфа-глюкозидаз оказывают свои эффекты в тонкой кишке. В кровоток попадает лишь малая часть акарбозы. Основная доза в конце концов расщепляется микроорганизмами, живущими в кишечнике. Миглитол же всасывается в начальном отделе тонкой кишки практически полностью. Выводятся из организма эти препараты почками.

Показания к применению

Препараты назначаются при сахарном диабете II типа, но не самостоятельно, а в комбинации с сахароснижающими препаратами иных групп, в том числе и с инсулином.

Начинают лечение с минимальной дозы – 25 мг, которую при необходимости постепенно увеличивают до максимальной – 300 мг в сутки.

В качестве средства профилактики сахарного диабета II типа у подверженных его развитию лиц эти лекарственные средства не используются.

Противопоказания

Не применяются ингибиторы альфа-глюкозидаз при.

Синтетические гипогликемические средства отличаются от инсулина механизмом действия. Удобнее для больных – применяются внутрь. Показаны при диабете II типа (инсулиннезависимом). Дозы индивидуальны.

Сульфонамиды (производные сульфонилмочевины)

Препараты: I поколения (практически не применяются) – КАРБУТАМИД, ТОЛБУТАМИД, ХЛОРПРОПАМИД; II поколения – ГЛИБЕНКЛАМИД, ГЛИКВИДОН, ГЛИКЛАЗИД, ГЛИПИЗИД; ГЛИМЕПИРИД считается препаратом III поколения.

Сульфонамиды активируют β-клетки поджелудочной железы, если они сохранились. Восстанавливается чувствительность β-клеток к глюкозе: препараты блокируют калиевые каналы β-клеток; нарушается выход K + из клеток и процесс реполяризации; возникшая деполяризация мембран открывает потенциалзависимые Са 2+ каналы. Са 2+ активирует выброс инсулина в кровь. К внепанкреатическим эффектам относятся увеличение числа инсулиновых рецепторов в тканях и повышение их чувствительности к инсулину. Большинство эффектов вызвано улучшением обмена углеводов под влиянием антидиабетического действия сульфонамидов.

Препараты I поколения КАРБУТАМИД (букарбан, диаборал, оранил) и ТОЛБУТАМИД (бутамид) малоактивны, вызывают больше побочных эффектов (аллергизация, мигрень, диспепсия, холестаз, лейкопения, агранулоцитоз и, редко, гипогликемия). Действуют до 12 часов. Суточная доза 2,0-3,0. Карбутамид может вызвать дисбактериоз. Более активен ХЛОРПРОПАМИД (орадиан); действие – до 36 часов. Может кумулировать. Суточная доза – до 0,25. Те же побочные эффекты. Не назначают пожилым. Все эти препараты несовместимы с алкоголем – тетурамоподобное действие. Противопоказаны детям, в юношеском возрасте, при беременности и лактации, инсулинзависимом диабете, кетоацидозе, дисфункции печени и почек, при аллергических реакциях на сульфанил- и сульфонамиды.

Препараты II и III поколений оказывают гипогликемическое, гиполипидемическое, антидиуретическое, противоаритмическое и антитромботическое (противосвёртывающее) действие. Активнее препаратов I поколения.

ГЛИБЕНКЛАМИД (манинил) назначают за полчаса до еды, до 0.02 в сутки. Самый активный гипогликемический препарат. Хорошо переносится. Сочетается с бигуанидами (глибомет). ГЛИКВИДОН (глюренорм) действует коротко (до 8 часов); наиболее хорошо переносимый препарат. Может назначаться при заболеваниях печени и почек. Суточная доза – до 0,12. ГЛИКЛАЗИД (глидиаб, диабетон) уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, предупреждая расстройства микроциркуляции, в том числе при диабетической ретинопатии. Показан диабетикам с ожирением. Может сочетаться с бигуанидами. Суточная доза – до 0,32 (в 2 приёма). ГЛИПИЗИД (глибенез) – самое быстрое действие. Быстрее выводится (меньше опасность кумуляции). Суточная доза – до 0,03.

Возможны гипогликемия при нарушении дозировки и несоблюдении диеты, диспепсии (тошнота, понос), мигрень, аллергизация. Противопоказаны при беременности и лактации, гиперчувствительности, инсулинзависимом диабете, диабетической коме.

ГЛИМЕПИРИД (амарил) – препарат III поколения, не кумулирует. Биодоступен независимо от приёма пищи. Назначают 1 раз в сутки. Эффект дозозависим; длится до 24 часов. Суточная доза – до 0,06. Осложнения и противопоказания – как при назначении других сульфонамидов.

Glibenclamidum, табл. по 0,005

Gliquidonum, табл. по 0,03

Gliclazidum, табл. по 0,08

Glipizidum, табл. по 0,005 и 0,01

Glimepiridum, табл. по 0,001; 0,002; 0,003; 0,004 и 0,006